Catatan SPO #2

Di pertemuan kedua ini, dibahas mengenai sistem penghantaran obat secara umum yang seharusnya dibahas di awal. Namun karena di awal tidak ketemu bahan presentasinya akhirnya diganti dengan bahan yang lain. Sistem penghantaran obat berbeda berdasarkan sifat fisik, rute pemberian, dan tipe pelepasannya. 

Sistem penghantaran obat berdasarkan sifat fisik artinya antara obat dengan sifat fisik berbeda akan memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda. Misalnya antara obat berbentuk gas, cair, maupun solid, ketiganya memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda. 

Sistem penghantaran obat berdasarkan rute pemberian obat, artinya antara obat dengan rute pemberian obat berbeda akan memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda. Misalnya antara obat injeksi, obat oral, dan obat transdermal, ketiganya memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda.

Begitu juga dengan sistem penghantaran obat berdasarkan tipe pelepasannya, artinya antara obat dengan sistem pelepasan obat berbeda akan memiliki sistem penghantaran oabt yang berbeda. Misalnya antara obat immediate release dengan prolonged release, keduanya memiliki sistem penghantaran obat yang berbeda. Sistem penghantaran dengan berdasarkan tipe pelepasan ini lebih populer, terutama yang melalui oral. Ada beberapa faktor kenapa yang melalui oral menjadi populer:

1. Tiap orang memiliki waktu pengosongan lambung yang bervariasi. Mungkin (pendapat saya), dengan demikian dapat dirancang sedemikian rupa sediaan obat dengan sistem penghantaran tertentu dengan memanfaatkan adanya waktu pengosongan lambung. 
2. Kecepatan pengosongan lambung.
3. Adanya first pass metabolism. Mungkin (pendapat saya), dengan demikian, dapat di-"akali" suatu sediaan obat dengan sistem penghantaran tertentu didasarkan atas adanya first pass metabolism ini, misalnya adanya sediaan obat immediate release yang digunakan dengan cara ditempelkan di dalam mulut, ditujukan untuk menghindari metabolisme dalam hati akibat first effect ini, ada karena mengetahui adanya kondisi ini. 

Entah benar atau tidak yang saya catat, bahwa mekanisme pelepasan obat secara umum ada dua, yaitu immediate release dan modified release. 

Immediate release, atau lepas cepat, atau disebut juga fasting release merupakan mekanisme pelepasan obat dengan cepat, misalnya segera lepas setelah masuk ke mulut sebelum ke lambung melalui kerongkongan. Jadi, langsung diabsorpsi di membran mukosa mulut. Sediaan obat dengan sistem ini keunggulannya praktis digunakan jika bepergian, tidak memerlukan air, dan bermanfaat untuk yang kesulitan menelan seperti anak-anak atau lansia. Sistem ini tidak hanya untuk sediaan obat, tetapi juga digunakan untuk zat pengaroma mulut misalnya. Biasanya berupa tablet atau mikrosfer. Obat dengan sistem ini akan terhindar dari adanya efek dari first pass metabolism sehingga bioavailabilitas obatnya lebih besar dan lebih banyak yang dapat dihantar langsung ke reseptor. 

Modified release, merupakan sistem pelepasan yang dimodifikasi. Ada banyak jenisnya, tetapi tidak dibahas di sini. Salah satu contohnya adalah sediaan obat yang sensitif pH. 

Pertemuan kali ini lebih banyak membahas mengenai Gastric Retention Drug Delivery. Suatu sediaan obat yang didesain didasarkan atas sifat-sifat yang dimiliki oleh lambung. Jadi bisa dikatakan sediaan obat ini beraksi secara lokal, ditujukan untuk permasalahan atau gangguan yang terjadi di lambung. Tanpa adanya ini, sediaan obat secara umum hanya sekedar "transit" tidak melakukan aksinya di sini. Oleh karena itu diperlukan sediaan khusus yang bekerja di sini, agar bisa mengatasi persoalan misalnya membunuh bakteri Helicobacter pylori yang berdiam di lambung. Jadi keuntungan obat-obat dengan sistem ini antara lain:

1. Obat-obat tersebut akan memiliki peningkatan absorpsi.
2. Pelepasan obatnya dapat terkontrol.
3. Dapat memberikan aksi lokal.
4. Meminimalisasi teriritasinya mukosa, iritasi dapat diatasi tidak seperti obat konvensional.

Berdasarkan fisiologi GIT (saluran cerna), obat sistem ini terbagi menjadi 4 yaitu:

1. floating
2. Bioadhesive
3. Swelling
4. High density

Gambaran cara kerjanya adalah seperti gambar di bawah ini:

Floating, merupakan sediaan obat yang mampu mengapung di permukaan cairan lambung sehingga tidak akan mengalir ke pilorus. Dapat dibuat dalam bentuk tablet. Tidak perlu khawatir, ada waktunya sediaan ini ketika sudah digunakan akan ter-biodegradable dan mengalir sendiri ke pilorus dan tereliminasi dalam bentuk feces nantinya. Ketika seluruh obat sudah keluar, sediaan obat yang mengembang umumnya bersifat rapuh, sehingga akan tereliminasi secara alami. 

Bioadhesive merupakan sediaan obat yang dapat menempel pada membran permukaan mukosa lambugn. Oleh karena itu, sediaan obat ini digunakan lebih baik pada saat perutk osong. Bentuk sediaannya tidak ada yang berupa tablet, karena tablet sulit terlalu berat, tidak dapat menempel, akibat mudah rontoh. Jadi yang bisa digunakan adalah yang berupa mikrosfer, enkapslasi, atau granul. Sediaan obat bioadhesive dapat menempel karena mengandung eksipien-eksipien yang dapat menempel. Eksipiennya seperti polimer sintetik yang dapat menghasilkan daya perekat. Ikatan yang terjadi biasanya ikatan van der wals atau hidrogen. Dalam hal ini, mungkin muncul pertanyaan, bagaimana jika bioadhesive ini justru malah menempel di membran kerongkongan sebelum sampai ke dalam lambung. Hal ini dapat terjadi, oleh karena itu, obat dengan sistem ini hanya tersedia di rumah sakit, di mana ada tenaga kesehatan yang membantu pemberian obatnya, tenaga kesehatan tersebut akan menggunakan semacam alat bantu seperti semprot untuk memastikan obat ini telah masuk ke dalam lambung. 

Swelling merupakan sediaan obat yang dapat mengembang, memili diameter lebih besar dari pilorus sehingga obat dapat tertahan dalam lambung. Obat ini memerlukan eksipien yang memiliki daya mengembang yang luar biasa. Hal ini diperlukan agar obat dapat berdifusi keluar. Sama seperti bioadhesive, akan ada waktunya untuk tereliminasi secara alami, jadi tidak perlu dikhawatirkan akan menumpuk di dalam lambung dalam jangka waktu yang lama.

High Density merupakan sediaan obat yang dapat mengendap. Perlu untuk membedakan antara mengendap dan menempel. Karena memiliki bobot jenis yang cukup besar, maka obat ini dapat mengendap di bagian bawah, bukan menempel. Biasanya densitasnya berkisar 3 gram/cm3. Eksipien yang digunakan berupa Barium Sulfat, Zink Oksida, Titanium Dioksida, dan Serbuk Besi. Namun sediaan obat ini belum banyak ditemukan. 

Keempat sediaan obat ini bekerja atas pengetahuan terhadap sifat fisiologi dari saluran cerna antara lain:

1. Aktivitas kontraktil puasa. Terdapat fase I-IV yang menjelaskan kapan otot lambung berkontraksi, seberapa besar frekuensinya, seberapa besar kekuatannya, dan berapa lama.
2. Waktu pengosongan lambung. Dipengaruhi oleh fisiologi dan patologi. Secara fisiologi, pada dasarnya sediaan obat berupa cair lebih cepat mengikuti waktu pengosongan lambung dibandingkan dengan sediaan padat. Secara patologi, bisa terjadi suatu gangguan berupa trauma, stres, sakit, atau kondisi gangguan metabolisme seperti diabetes melitus, yang mana akan memiliki pengaruh terhadap waktu pengosongan lambung. Dengan demikian, beberapa kondisi ini perlu menjadi perhatian terutama dalam memberikan layanan konseling kepada pasien terkait dengan penggunaan obat. 

Demikian yang dapat saya sampaikan. Mohon maaf apabila terdapat kesalahan. Semoga bermanfaat. Terima kasih sudah berkunjung :D