Catatan Teknologi Sediaan Padat #1

Pada hari Rabu, 13 Februari 2013, saya mendapatkan mata kuliah teknologi sediaan padat yang pertama kali. Kelasnya dimulai jam 1 siang. Sementara sebelumnya dari jam 8 sampai jam 12 kurang saya sudah mendapatkan mata kuliah lain. Jadilah saya agak mengantuk pada mata kuliah ini. Mata kuliah ini 4 SKS, cukup besar dibandingkan dengan mata kuliah yang saya ambil semester ini. Wah, apabila nilai saya jelek di sini, cukup besar pengaruhnya pada IP saya nanti.

Dosen yang mengajar Pak Sutriyo. Beliau semangat sekali mengajarnya, sementera saya di awal pelajaran, mengantuk sekali sehingga hanya beberapa saja yang saya ingat di awal, tetapi kemudian di tengah-tengah pelajaran saya baru menyadari, "Ini 4 SKS, bisa bahaya kalau nilainya jelek!" Jadi saya langsung melek hehe.

Di awal, beliau bertanya, "Apa yang dimaksud degan sediaan farmasi? Kenapa perlu adanya sediaan farmasi?"

Teman-teman diam tidak ada yang berani menjawab. Jadi beliau menjelaskan, yang dimaksud dengan sediaan farmasi adalah sistem penghantaran obat melalui proses teknologi. Kenapa perlu adanya sediaan farmasi sementara kita tahu bahwa yang berkhasiat adalah zat aktifnya. 

Ada 7 alasan mengapa zat aktif perlu disalut oleh eksipien atau dengan kata lain perlu berada dalam bentuk sediaan:

1. Zat aktif atau istilahnya API (Active Pharmaceutical Ingredient) memiliki penanganan yang sulit jika tanpa dalam bentuk sediaan karena dosisnya yang kecil itu.
2. Perlu ditambah zat tambahan lain (eksipien) agar dapat lebih tepat dalam memberikan dosis.
3. Pemberian API secara langsung tidak praktis dan tidak feasible.
4. API kualitasnya dapat menurun akibat lingkungan, jadi membutuhkan penstabil kimia.
5. API juga dapat terdegradasi saat pemberiannya.
6. API secara organoleptik tidak enak (rasa, bau, dan kenyamanannya)
7. Dapat mengiritasi lokal pada dosis tinggi.

Bentuk sediaan farmasi bermacam-macam ada yang berupa padat, cair, dan gas. Dalam mata kuliah ini tentunya yang dipelajari yang berupa padatan. Sediaan farmasi yang berupa padatan contohnya antara lain granul, pelet, tablet, kapsul, dan suppositoria.

 

Kita sering menemui adanya obat-obatan yang harus diminum tiga kali sehari, sehari sekali, atau dua kali sehari. Itu semua bergantung pada bentuk sediaan, teknologi, dan bahan pembantu (eksipien).

Yang dimaksud obat dengan sediaan padat antara lain merupakan obat yang mengandung zat aktif bisa dengan atau tanpa diluen atau dengan eksipien yang lain dan disipakan dengan cara dikempa atau dicetak.

Tablet yang dikempa ada banyak macamnya. Ada yang berupa konvensional, ada juga yang berupa enteric coated. 

Yang termasuk ke dalam tablet konvensional antara lain tablet multiple, tablet sugar coated, dan film coated. Sementara yang termasuk ke dalam tablet enteric coated antara lain buccal dan chewable effervescent.

Tujuan adanya jenis tablet multiple adalah untuk mencegah adanya inkompatibilitas. Biasa digunakan untuk obat-obatan yang dimaksudkan untuk sustain release. Biasanya tablet multiple ini tiap lapisnya mengandung zat aktif yang berbeda-beda. Tidak mesti demikian sebenarnya, misalnya saja obat multiple yang terdiri dari 3 lapis, ada juga yang lapisan tengahnya saja yang mengandung zat aktif sementara lapis pertama dan ketiganya merupakan bahan eksipien.

contoh tablet multiple:

Tablet salut gula atau tablet sugar coated, ditujukan sebagai perlindungan untuk zat aktif. Lapisan gula tersebut dapat melindungi rasa zat aktif yang tidak enak, misalnya pahit.

Tablet salut film atau tablet film coated merupakan jenis tablet konvensional yang ditujukan untuk melindungi obat dan juga lambung. Sehingga ketika obat tersebut berada di dalam lambung, menjadi tidak mudah terdegradasi dengan asam lambung, dan apabila ternyata zat aktif tersebut dapat berinteraksi dengan lambung, misalnya dapat menyebabkan iritasi kemudian dengan disalutnya menggunakan film, maka bisa melindungi lambung juga.

Tablet buccal hampir sama dengan sublingual. Bedanya, tablet buccal digunakan di atas rongga mulut dekat dengan rahang atas, sementara sublingual digunakan di bawah lidah.

Kalau saya tidak salah dengar, alasan kenapa tablet buccal dengan sublingual termasuk ke dalam jenis tablet enteric coated yang artinya tablet yang terlindung dari metabolisme di usus, karena memang tablet buccal dan sublingual ini tidak bekerja di daerah sekitar itu, melainkan dapat langsung masuk ke dalam pembuluh darah melalui rongga mulut tanpa harus melewati usus yang kemudian akan mengalami first pass effect di hati. Sebagaimana kita tahu apabila obat-obatan mengalami first pass effect di hati maka akan ada banyak peristiwa yang dapat terjadi yang salah satunya merugikan obat-obatan, karena dengan adanya metabolisme di hati menyebabkan beberapa obat-obatan tidak bisa memberikan efek farmakologinya. Hal inilah salah satu keuntungan penggunaan tablet buccal dan sublingual, pemberian efek farmakologinya lebih cepat dibandingkan obat-obatan yang harus melewati sistem pencernaan.

Jadi dapat disimpulkan bahwa keuntungan dari tablet buccal dan sublingual ini antara lain:

1. Absorpsinya cepat
2. Tidak melalui first pass effect
3. Waktu onsetnya cepat
4. Meningkatnya bioavailabilitas
5. Dosis untuk menimbulkan efek tidak perlu terlalu besar, sedikit juga bisa

Selain beberapa keuntungan tersebut, kedua jenis tablet tersebut memiliki beberapa kelemahan, yaitu tidak bisa digunakan dalam dosis besar (karena dapat menyebabkan gangguan pada rongga mulut, tidak nyaman maksudnya), beberapa ada yang mengiritasi serta rasa tidak enak, tidak nyaman pada pasien, dan luas permukaannya terbatas (sebagaimana kita tahu bahwa absorpsi itu dapat meningkat apabila konsentrasi dan luas permukaannya juga meningkat). Keterbatasan pada luas permukaannya jelas, karena memang begitulah keadaan di rongga mulut.

Tablet buccal dan sublingual ini harus memiliki beberapa karakteristik seperti di bawah ini:

1. Dapat mengalami difusi pasif
2. Memiliki koefisien partisi yang optimum
3. Larut dalam air
4. Memiliki nilai pKa yang optimum

Tablet kunyah atau tablet chewable, memiliki kelemahan yaitu pembuatannya yang rumit. Karena zat-zatnya itu bersifat higroskopis, maka pada lingkungan dengan kondisi yang lembab, dapat menyebabkan sediaan sulit terbentuk akibat terus terserapnya air tersebut ke dalam zat.

Tablet effervescent merupakan tablet yang apabila dilarutkan dapat pecah dan mengeluarkan karbon dioksida. Tablet jenis ini juga bersifat higroskopis. Oleh karena itu, dibutuhkan kondisi lingkungan yang baik. Di bawah ini merupakan gambar tablet effervescent.

Pada kesempatan tersebut juga kami diajari mengenai studi formulasi tabletnya atau cara pembuatannya. Namun belum sampai terlalu dalamnya. Kami baru hanya mengetahui beberapa sifat yang harus dimiliki oleh tablet, yaitu:

1. Tablet harus cukup kuat (tidak mudah pecah) dan resisten terhadap abrasi. Untuk menguji kekuatan tablet tersebut biasanya melalui uji Hardness and Friability Test.
2. Tablet harus seragam baik bobot maupun kandungan zat aktifnya, bisa diuji melalui Uniformity Test.
3. Kandungan zat aktif harus bioavailable, bisa diuji dengan disintegrasi, disolusi, dan BA-BE Test.
4. Harus memiliki penampilan yang elegan
5. Harus stabil

Sebenarnya sebelum memasuki tahap formulasi, perlu untuk melalui tahap preformulasi terlebih dahulu. Pada tahap preformulasi ini pada intinya adalah menjawab bagaimana kita mengenal baik zat aktifnya. Pada masa tersebut kita diharuskan dapat mengetahui karakteristik dari zat aktif tersebut.

Pada pertemuan pertama tersebut, hanya sampai materi preformulasi penjelasannya.

Mohon maaf apabila terdapat kesalahan. Semoga bermanfaat. Terima kasih atas kunjungannya ^^